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其化学结构式为：
01.
适应症
冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地*和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。
02.
用法用量
一次20mg，一日2次，或遵医嘱。
03.
不良反应
常见的不良反应为头痛(10%的病人)，通常持续使用后头痛症状会逐渐消失。治疗初期或增加剂量时，会出现低血压或/和头晕(1-10%)，还会伴有眩晕，瞌睡，反射性心动过速和乏力。偶见(1%)恶心，呕吐，面部潮红，皮肤过敏(如皮疹)，此种症状有时可能会较严重。罕见剥脱性皮炎。
对于有机硝酸盐严重的低血压反应已有报道，包括恶心、呕吐、不安、苍白和出汗。罕见虚脱(有时伴随心律失常和昏厥)。严重的低血压加重心绞痛的现象也较罕见。用本品治疗期间，由于血液重新分布而流入换气不足的肺泡区域可能出现短暂的血氧过低。几例关于胃痛的现象可能是由于硝酸盐类物质能松弛括约肌的原因。
04.
禁忌
下列情况禁用本品：对单硝酸异山梨酯或其他组分过敏急性循环衰竭(休克、虚脱)心源性休克(除非有适当措施维持足够的舒张末期压力)肥厚梗阻型心肌病、缩窄型心包炎或心包填塞严重低血压(收缩压低于90mmHg)颅内压增高者严重贫血症者青光眼患者用硝酸酯类治疗期间，不可使用西地那非。
05.
注意事项
1.本品不适合治疗急性发作的心绞痛。2.在下列情况下使用本品应十分注意，并在医生指导下使用：低充盈压患者，例如急性心肌梗死，左心衰竭；主动脉和/或二尖瓣狭窄患者；伴有颅内压增高的疾病，直立性低血压。3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应，例如产生昏厥。4.患有严重的大脑多发性硬化症者，使用本品应极度谨慎。5.长期用药可出现耐受性，尤其在单硝酸异山梨酯的血药浓度高且稳定时更是如此，因此建议将剂量保持在最低水平，并且服用当日最后一剂时，其时间不应迟于晚饭时间。6.治疗期间应避免饮酒，否则会使本品扩血管作用增强。7.本品会影响患者驾驶或机械操作的反应速度。
8.在使用本品期间，不可服用西地那非。
06.
孕妇及哺乳期妇女用药
对孕妇还没有进行充分、严格对照的试验研究。对鼠和兔的生殖性研究表明，在达到母体致*剂量，未发现单硝酸异山梨酯对胚胎有害性。因为动物实验并不总能预见人类的反映，所以只能在必须需要，并严格在医生监控下，孕妇才能服用本品。单硝酸异山梨酯是否会排泄到乳汁中尚未可知，对哺乳期妇女应慎用。
07.
药物相互作用
与其它降压药物例如β受体阻断剂、钙拮抗剂、血管扩张剂等、精神抑制药及三环类抗抑郁药和/或酒精合用可加强其降压作用。和西地那非合用会加强本品的降压作用(见禁忌)，这将导致危及生命的心血管并发症，所以正在接受本品治疗的病人不可使用西地那非。同时服用本品和双氢麦角胺，会增加血中双氢麦角胺的水平和它的升压作用。
08.
药物过量
药物过量可出现下列征兆：血压降低(≤90mmHg)；苍白；出汗；脉搏微弱；心动过速；站立时头晕；头痛；乏力，恶心；呕吐；腹泻。接受其他有机硝酸酯类治疗的患者有发生高铁血红蛋白血症的报道，单硝酸异山梨酯在体内转化并释放出亚硝酸根离子，将导致高铁血红蛋白血症和紫绀，并继发呼吸急促、焦虑、意识丧失和心脏停搏。不能排除过量服用单硝酸异山梨酯可导致此不良反应。很高剂量时颅内压会增高，导致脑部症状。
治疗措施：1.停用药物。2.硝酸酯类所致低血压的处理措施—病人平卧，降低头部，抬高腿部。-供氧-增加血容量-针对休克的专门治疗(将病人收入监护病房)。3.如果血压过低，应用拟交感神经类药物，如盐酸肾上腺素或盐酸去甲肾上腺素升高血压。4.高铁血红蛋白血症的治疗--用维生素C，亚甲蓝，甲苯胺蓝治疗-吸氧(如有必要)-启动人工通气-血液透析(如有必要)。
5.复苏治疗--如有呼吸和循环停止的征兆，应立刻采取复苏治疗。
09.
药理*理
本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。像其他有机硝酸酯一样，单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使cGMP增多，激活cGMP依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加，减少回心血量，从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷)。通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力(后负荷)，心肌作功减少；心脏前后负荷的降低，从而减少心肌耗氧量。
而且，当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时，单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉，能促进心肌血流的重新分布，使冠脉灌注量增加，硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位，以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用抗心肌缺血作用。对大鼠和小鼠的急性*性研究表明，口服LD50约为-mg/kg，对鼠和狗分别进行了78周和52周的长期*性研究，首次*性反应分别发生在剂量mg/kg和90mg/kg。对两代小鼠进行了生殖力研究，对小鼠和兔进行了致畸性研究，在母体致*剂量下，未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明，所有诱变性实验均为阴性。不管是小鼠和兔的长期*性实验，还是对小鼠周(雄性)，和周(雌性)的致癌性研究均未发现致癌作用，表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。
10.
药代动力学
文献报道，单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，服药后1小时血药浓度达峰值，单次服用本品20mg片剂的Cmax为μg/L，食物对本品的吸收没有影响，无肝脏首过效应，生物利用度可达90-%，半衰期为4-5小时，血浆蛋白结合率低(4%)。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约为37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿排出体外，此外25%以葡萄糖醛酸结合物形式排出，只有约2%的药物以原形排出，粪便中排出1%，其代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。
有证据表明，健康受试者和患慢性稳定性心绞痛患者的血液特性相似。单硝酸异山梨酯可经透析清除。
图片来源网络
参考资料来源药品说明书
编者：李佳华
责编：李佳华宋佳樱
审核：谢东浩
单位：上海中医院
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